Кокаин, сложный эфир, природный алкалоид (производное из листьев Erythroxylon coca, в которых он содержится в количестве около 2%), используется как местное анестезирующее средство. В группу кокаина входят скополамин и атропин.
ПРИЧИНЫ
Кокаин быстро всасывается при попадании внутрь, в полость носа (вдыхание порошка через нос — популярный способ приёма наркотика), рта и лёгкие.
Фармакологическое действие кокаина разностороннее и разнонаправленное. Клиническая картина ещё более усложняется за счёт вариабельности способов введения и форм вещества, сроков появления, длительности и выраженности симптомов.
- Кокаин блокирует в пресинаптической части нервного волокна помпу, обеспечивающую обратный захват норадреналина, дофамина, адреналина и серотонина из синаптической щели. В результате происходит местное накопление указанных нейротрансмиттеров, и проявляются их эффекты, как на периферии, так и в ЦНС, в зависимости от преобладающей активации тех и других рецепторов.
- Увеличение количества норадреналина и адреналина на уровне ?-адренергических рецепторов провоцирует тахикардию, тремор, потливость и мидриаз.
- Тахикардия увеличивает потребность миокарда в кислороде при одновременном сокращении периода коронарной перфузии в фазе диастолы.
- Накопление нейротрансмиттеров в ?-адренергических периферических рецепторах сопровождается вазоконстрикцией и результирующей артериальной гипертензией.
- Центральные допаминергические эффекты приводят к появлению приподнятого настроения и расстройствам в двигательной сфере. Центральная серотонинергическая стимуляция (действие 5-гидрокситриптамина) выражается в стимуляции психотической активности, галлюцинациях, гипертермии. Стимуляция периферических рецепторов 5-гидрокситриптамина вызывает спазм венечных артерий.
- Усиленный под действием адреномиметических влияний обмен веществ может давать гипертермию и рабдомиолиз.
- Одно из самых серьезных осложнений при воздействии кокаина — острые коронарные синдромы, проявляющиеся болью в груди и различными нарушениями ритма. Синдромы являются следствием комбинации эффектов кокаина:
- b-адреномиметическое действие увеличивает потребность миокарда в кислороде;
- a-адреномиметическое действие наряду со стимуляцией рецепторов 5-гидрокситриптамина дает коронароспазм и, как следствие — ишемию миокарда;
- в дополнение к этому кокаин повышает склонность тромбоцитов к агрегации.
- Помимо подавления обратного захвата группы аминов, кокаин действует как быстрый (т.е. вольтаж-зависимый) блокатор натриевых каналов. Их блокада удлиняет период прохождения потенциала действия, тем самым увеличивает ширину комплекса QRS на ЭКГ и угнетает сократимость миокарда. За счет комбинации адреномиметического действия с блокадой натриевых каналов кокаин способен провоцировать любые тахиаритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
ДИАГНОСТИКА
ЛЕЧЕНИЕ
ЛЕЧЕБНЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ
Лекарства, которые нежелательно применять при лечении отравления кокаином.
- b-Адреноблокаторы — спазм венечных артерий (можно под «прикрытием» нитратов).
- Галоперидол — гиперпирексия.
- Прокаинамид, хинидин — судорожные припадки и аритмии.
- Нифедипин (при лечении «человека-контейнера» или «глотателя») — усиление всасывания в ЖКТ.
- Минеральное масло (при лечении «человека-контейнера») — растворение проглоченных резиновых упаковок.
- Большие дозы налоксона или флумазенила — судорожные припадки.
- Бромокриптин — сужение коронарных сосудов.
- Ацетилсалициловая кислота (при тахикардии) — повышение уровня тироксина, острая дисфункция щитовидной железы.
Тяжёлые больные в состоянии комы, с резко выраженными нарушениями функции жизненно важных органов, нуждаются в базовом реанимационном пособии и сердечно-лёгочной реанимации. По возможности немедленно через маску или носовые катетеры подводят кислород.
- Для большинства пострадавших с относительно лёгкой кокаиновой интоксикацией, которая сопровождается лишь симптомами повышенной стимуляции ЦНС, бывает достаточно седации бензодиазепинами и наблюдения.
- Резко выраженную гипертермию купируют диазепамом и парацетамолом. Желательно в/в введение лекарств (парацетамола — 1000 мг), но в отсутствие парентеральной формы парацетамола препарат дают внутрь (1000 мг) или вводят ректально (2000 мг).
- При артериальной гипертензии лечебные мероприятия проводятся с учётом наличия тахикардии:
- при артериальной гипертензии без тахикардии необходимо в/в введение фентоламина или нитропруссида натрия. Оптимальная доза фентоламина не разработана. В случае передозировки развивается гипотензия и тахикардия, поэтому дозу необходимо титровать по эффекту в/в инъекциями, повторяя их каждые 5–10 мин. Ориентировочная начальная доза составляет 0,02–0,1 мг/кг. Если артериальная гипертензия и признаки ишемии миокарда остаются, введения фентоламина повторяют. Фентоламин, как и нитроглицерин, кроме прочего, устраняет спазм коронарных артерий;
- если отравление не обусловлено проглатыванием (поступлением в ЖКТ) большой дозы кокаина, допустимо использование нифедипина в дозе 0,1–0,2 мг/кг, верапамила или дилтиазема;
- если артериальная гипертензия сопровождается тахикардией, приходится под «прикрытием» нитратов вводить b-адреноблокатор (лучше всего эсмолол как кардиоселективный быстродействующий b1-адреноблокатор).
- При развитии острой коронарной недостаточности:
- сразу подключают постоянный мониторинг ЭКГ;
- подают кислород;
- вводят бензодиазепины (диазепам, лоразепам);
- вводят гепарин натрий;
- лидокаин, местный анестетик, обладающий свойством блокировать натриевые каналы, у животных потенцирует токсические эффекты кокаина, но в клинической практике это не подтверждается, поэтому использование лидокаина при индуцированном кокаином инфаркте миокарда допустимо.
- В стационаре появляется возможность значительно расширить лечебные вмешательства дополнительной инфузионной терапией, введением натрия гидрокарбоната.
- При лечении пострадавших «человека-контейнера» или «глотателя» приходится применять методы очищения кишечника. Для этого используют осмотическое слабительное, сифонную клизму. Мероприятие проводится под рентгенологическим контролем, чтобы удостовериться в полном выведении всех контейнеров из ЖКТ.
ПРОГНОЗ
.Пациенты с «болями в сердце» составляют 5–6% числа поступающих после отравления кокаином в приёмные покои больниц. Инфаркт миокарда развивается у немногих, но все они нуждаются в тщательном обследовании и наблюдении.
Часть больных, использующих кокаин в форме внутривенных инъекций, заражаются ВИЧ.
Смертность в тяжёлых случаях, особенно при развитии осложнений, высока.Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.